食药科普大讲堂丨“伟哥”功用那么多，你却只知道...
11月27日，由广东省药品监督管理局主办的安安有约——食药科普大讲堂活动邀请到了广东省药师协会副会长刘学斌，为大家带来了《关注心脑血管药物的复杂多样性——谈PDE5抑制剂西地那非的安全合理用药》的主题讲座，小板凳笔记本准备好，刘老师开讲啦！
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西地那非是什么
说到西地那非，很多没有医药学背景的小伙伴可能是一头雾水，但说到伟哥、金戈，大家都会恍然大悟会心一笑。作为一款后来风靡全球造福无数人的药物，西地那非的诞生可以用一句有心栽花花不开，无心插柳柳成荫来形容。
原研公司辉瑞为治疗心血管疾病而研发了西地那非，在临床研究中历经失败，却意外发现了它治疗男性勃起功能障碍（ED）的特殊疗效！从此开启了西地那非的光辉旅程。
西地那非完整的药品通用名是枸橼酸西地那非，注册商标有伟哥、万艾可、Viagra、威尔钢、金戈、万菲乐、美他宁、力哥。是治疗男性勃起功能障碍的处方药，规格有25mg、50mg、100mg三种。
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西地那非的作用机制
西地那非是磷酸二酯酶PDE5选择性抑制剂，能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。以肝脏代谢为主，生成有活性的代谢产物，半衰期约4小时。
西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄，一小部分从尿中排泄。
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西地那非的用法用量
1. 规律服用：每晚睡前服用西地那非片50mg，疗程为12周。
2. 按需服用：推荐剂量为50mg，基于药效和耐受性，剂量可降低至25mg或增加至100mg。每日最多服用1次。
3.年龄65岁以上、肝功能损害、中毒肾功能损害的患者起始剂量以25mg为宜。
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服用禁忌与药食相互作用
服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，都应禁服西地那非。另外，对西地那非中任何成分过敏的患者也应禁用。
1. 对西地那非有影响的其他药物
西地那非代谢主要通过细胞色素P450、3A4和2C9途径，服用酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、沙奎那韦等这些药物的患者，起始剂量以25mg为宜。
利托那韦可使西地那非血药水平显著增高。服用利托那韦的患者，每48小时内西地那非用药剂量最多不超过25mg。
同时服用本品50mg和西咪替丁800mg，会导致血浆内西地那非浓度增高56%。
2.避免与酒精、葡萄柚汁一起服用，高脂肪食物会延缓药物作用的时间，应避免同服。
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几种PDE5抑制剂的比较
除西地那非外，目前我国上市的还有伐地那非和他达拉非2种PDE5抑制剂药品。
西地那非
伐地那非
他达拉非
化学结构
西地那非
与西地那非相似
与另两种差异很大
功效
效用可稳定在4小时左右
4-5小时仍显示药效，连续服用六周之后对早泄有效果
半衰期长达17.5小时，是西地那非的3-4倍
服用方法
必须空腹或饭后2小时服用，吃了高脂肪、油腻的食物会明显延迟起效时间和疗效
药效不受食物、适量饮酒的影响
药效不受食物、适量饮酒的影响
剂量
25-100毫克
5-20毫克
10-20毫克
不良反应
头痛、心肌梗死、视觉异常、面部潮红、消化不良、恶心、眩晕等
头痛、面色潮红、消化不良、恶心、鼻炎等
头晕、消化不良、面部潮红、鼻充血等，5%的人服用后会出现腰酸背痛
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西地那非的其他用途
在欧美等国，西地那非可用于治疗肺动脉高压、良性前列腺增生。
在我国，虽然药品说明书中未列出除ED以外的适应症，但在《临床诊疗指南·心血管分册》、《2010年中国肺高血压诊治指南》和《超药品说明书用药目录（2019年版）》等权威资料中，都有关于肺动脉高压、子宫内膜薄以及女性不孕症的治疗用药指南，这些与药品说明书具有同等的指导价值。
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前沿新发现与新用途
西地那非在美国用于治疗ED已有20年之久，是一种安全且经过充分研究的药物，可促进血管扩张，从而增加组织的血流量。如今科学家们仍在孜孜不倦地寻求PDE5抑制剂潜在的新发现、新用途，例如用于治疗多种血管疾病，包括高原反应和先兆子痫。
PDE5抑制剂在不同癌症类型中也表现出广泛的作用机制。例如因血脑屏障而使得很多治疗脑肿瘤药物的使用范围严重受限，PDE5抑制剂等药物能够提高渗透性，从而改善对脑肿瘤的药物输送，有可能为新的治疗途径打开大门。
人类一直在向复杂疾病作斗争
我们期待这些创新的发现和成果
能够带给人类更多健康的福音
部分图源来自网络
编辑 / PAN
审稿 / 邹宇华（广东药科大学教授）
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