西地那非——关于蓝色小药丸的那些事儿
李宗盛在《最近比较烦》歌中提到了蓝色的小药丸，初听可能不知词中义，而其实这蓝色的小药丸就是大名鼎鼎的西地那非，俗称伟哥，也是本期药学科普的主角。下面就为大家揭开小蓝丸的神秘面纱。
西地那非
西地那非，为环磷酸鸟苷（cGMP）特异的 5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂，最初的研发目的在于让心血管舒张，血流量增多，减少心绞痛等疾病的发生，后来意外发现该药能使男性重振雄风，现广泛用于勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压的治疗。
西地那非的治疗机制
西地那非是如何治疗ED的呢？
在性刺激过程中，阴茎勃起的生理机制依赖阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非通过抑制海绵体内分解cGMP的PDE5从而增强NO的作用，因此可用于 ED 的治疗。
需注意的是：西地那非不是春药，药物本身不引发或提高性欲，在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
用法用量和特殊人群的使用
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。
但以下情况的患者使用西地那非时需调整剂量：
患者状态
推荐剂量
年龄＞65岁
25 mg（初始剂量）
肝脏受损（如肝硬化）
25 mg（初始剂量）
重度肾损害（肌酐清除率<30 ml/min）
25 mg（初始剂量）
同时服用强效细胞色素 P4503A4 抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、红霉素、沙奎那韦）
25 mg（初始剂量）
同时服用利托那韦
25 mg/48 h（最大剂量）
α受体阻滞剂治疗已达到稳定状态
25 mg（初始剂量）
孕妇及哺乳期妇女、新生儿及儿童均不适用。
不良反应
常见不良反应：
头痛、面部潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹
严重不良反应：
感觉器官：听觉丧失、失明
心血管系统：休克、心搏停止、心力衰竭、心肌梗塞、危及生命的心律失常、严重的心血管脑血管事件、心脏猝死、室性心律失常、脑血管出血、短暂性脑缺血发作、蛛网膜下腔和脑内出血、肺出血
呼吸系统：呼吸困难
注意事项
禁止与硝酸酯类药物（如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等）或鸟苷酸环化酶激动剂（如利奥西呱）合用。
已知对西地那非严重过敏的患者不得服用。
西地那非不得用于因心血管状况不适于进行性行为的男性；在性行为开始时出现心脏异常症状的患者，建议避免性行为，并立即求治。
西地那非与α受体阻滞剂（如哌唑嗪）合用时需谨慎，合并使用时，两者的降血压作用可能累加造成严重低血压，故使用西地那非治疗前，应达到α受体阻滞剂治疗稳定状态，同时应从最低剂量开始。另外，西地那非也可能增强其它降压药的降压作用。
低血压、患有易引起阴茎异常勃起疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)以及视网膜疾病的患者均须慎用西地那非。
若出现单眼或双眼突然视力丧失，抑或突然发生听力减退或丧失，应立即就诊。
服药后如持续勃起超过4小时，应立即就诊。
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参考文献：
[1] 西地那非药品说明书
[2] UPToDate数据库
[3] 姜辉, 戴玉田, 邓春华,等. 枸橼酸西地那非(万艾可)20周年临床应用中国专家共识[J]. 中国性科学,2019,28(07):5-14.
[4] ANDERSSON K E. PDE5 inhibitors - pharmacology and clinical applications 20 years after sildenafil discovery[J]. Br J Pharmacol, 2018,175(13):2554-2565.
供稿：李宇扬
审核：钟李青
编辑：邓启仪
